期刊简介

               本刊自创刊以来一直秉承结合一线医师在药物治疗实践中常见问题,充分结合临床医学、药学专家的优势,详尽介绍著名临床医学、药学专家用药心得,循证医学的最新进展以及国内外最新临床用药信息、药物发展最新动态为宗旨。                

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  • 杂志名称:临床药物治疗杂志
  • 主管单位:北京市药品监督管理局
  • 主办单位:北京药学会
  • 国际刊号:1672-3384
  • 国内刊号:11-4989/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国学术期刊(光盘版)全文收录期刊期刊收录:知网收录(中), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 万方收录(中)
临床药物治疗杂志2016年第04期

CKD4/6抑制剂临床研究进展

周辛波;李静

关键词:抑制剂, 细胞周期停滞, 抑制细胞增殖, 抑癌基因蛋白, 无进展生存期, 来曲唑, 晚期乳腺癌, 生物标记物, 周期蛋白, 肿瘤细胞, 上市, 年销售额, 临床研究, 疾病进展, 患者, 影响力, 相转变, 绝经后, 唑单, 治疗
摘要:2015年2月 Palbociclib 在美国由FDA批准成功上市,其联合来曲唑被批准用于HER2阴性、ER阳性的绝经后晚期乳腺癌的治疗,由此重新掀起了一波对CKD4/6抑制剂的关注和研发热潮。在Ⅱ期临床研究中,其联用方案较标准疗法来曲唑单用,可显著延长患者无进展生存期(PFS)10个月,疾病进展风险降低51%,且有80%患者从中获益。Palbociclib上市仅一年销售额就超过7亿美元,被评为2015年有影响力的药物之一。研究证实 CDK4/6是理想的抗癌靶标。CDK4/6可与细胞周期蛋白D结合,调节细胞周期的时相转变。抑制CDK4/6能通过CDK4/6-抑癌基因蛋白 Rb(retinoblastoma)通路诱导细胞周期停滞于G1/S期,抑制细胞增殖。CDK4/6在肿瘤细胞中过表达,ER是反映CDK4/6抑制剂应答较好的生物标记物。